Inhibitory PCSK9: Co potřebujete vědět

Obsah

• PCSK9: Co potřebujete vědět
• Počítač PCSK9
• Druhy léků PCSK9 a jak fungují
• Vedlejší účinky a rizika
• Drogy a statiny PCSK9: Jak se srovnávají
• Jak to ovlivňuje léčbu vysokými hladinami cholesterolu?

PCSK9: Co potřebujete vědět

Možná jste slyšeli o inhibitorech PCSK9 ao tom, jak by tato třída léčiv mohla být dalším velkým průlomem v léčbě vysokého cholesterolu. Abyste pochopili, jak tato nová třída léků funguje, musíte nejprve porozumět genu PCSK9.

Čtěte dále a dozvíte se více o tomto genu, o tom, jak ovlivňuje hladinu cholesterolu v krvi, a o tom, jak vědci používají tyto informace k vytvoření nových způsobů léčby příliš běžného problému.

Počítač PCSK9

Všichni máme gen nazývaný proprotein konvertázový subtilisin / kexin typu 9 (PCSK9). Tento gen přímo ovlivňuje počet nízkohustotních lipoproteinových receptorů (LDL) v těle. Receptory LDL pomáhají regulovat množství LDL cholesterolu, který vstupuje do krevního řečiště. Většina LDL receptorů se nachází na povrchu jater.

Některé mutace genu PCSK9 mohou snížit počet LDL receptorů. To může způsobit zděděnou formu vysokého cholesterolu, známou jako hypercholesterolémie. Vysoký LDL cholesterol může vést ke kardiovaskulárním onemocněním, infarktu nebo iktu.

Jiné mutace genu PCSK9 mohou ve skutečnosti snížit LDL cholesterol zvýšením počtu LDL receptorů. Lidé s nižší hladinou LDL cholesterolu mají nižší riziko vzniku srdečních chorob a cévní mozkové příhody.

Druhy léků PCSK9 a jak fungují

Léky PCSK9 potlačují enzym PCSK9 exprimovaný genem. Proto se nazývají inhibitory PCSK9.

V srpnu 2015, Food and Drug Administration (FDA) schválil evolocumab (Repatha), inhibitor PCSK9 od Amgen. V klinických studiích lidé užívající evolocumab po dobu jednoho roku snížili LDL cholesterol přibližně o 60 procent ve srovnání s kontrolní skupinou. O rok později mělo mírně více než 2 procenta pacientů ve standardní terapeutické skupině závažnou srdeční příhodu ve srovnání s necelým 1 procentem pacientů užívajících evolocumab.

V červenci 2015 schválil FDA alirocumab (převládající). Nedávná klinická studie měla podobný úspěch při snižování LDL cholesterolu. Pouze 78% pacientů zažilo během 78-týdenního pokusu nějaký typ srdeční příhody.

Vedlejší účinky a rizika

Všechny léky mají potenciál pro vedlejší účinky. Nežádoucí účinky byly hlášeny u 69 procent lidí, kteří v klinických studiích užívali evolocumab. Mezi hlášené nežádoucí účinky patří otok nebo vyrážka v místě vpichu, bolest končetin a únava. Méně než 1 procento uvádělo mentální zmatek, zaměření na potíže nebo jiné neurokognitivní problémy.

Ve studiích s alirocumabem byly nežádoucí účinky hlášeny u 81 procent účastníků užívajících drogu. Jednalo se o reakce v místě vpichu, bolest svalů a události související s očima. Mírně více než 1 procento účastníků uvedlo neurokognitivní nežádoucí účinky. Jednalo se o poškození paměti a zmatek.

Dlouhodobé vedlejší účinky a rizika dosud nejsou známy.

Drogy a statiny PCSK9: Jak se srovnávají

Jak inhibitory PCSK9, tak statiny se ukázaly jako účinné při snižování LDL cholesterolu.

Statiny fungují tak, že blokují HMG-CoA reduktázu. To je enzym, který vaše játra používají k výrobě cholesterolu. Statiny také pomáhají vašemu tělu reabsorbovat nahromaděné depozity cholesterolu z vašich tepen. Většina lidí může statiny bez problémů užívat, ale někteří lidé nesnášejí vedlejší účinky, jako jsou zažívací potíže a bolest svalů. Statiny jsou už dlouho, takže vám lékař může poskytnout informace o tom, jak dlouhodobě pracují. Jsou k dispozici ve značkových a obecných tabletách a staly se docela dostupnými.

Inhibitory PCSK9 mohou poskytnout další možnost léčby lidem, kteří mají vysoký LDL cholesterol, jsou vystaveni vysokému riziku kardiovaskulárních chorob a nemohou tolerovat statiny. Tyto novější léky vyžadují injekce každé dva až čtyři týdny. Zatím nemáme dostatek informací, abychom věděli, jak inhibitory PCSK9 časem sníží kardiovaskulární příhody.

Jak to ovlivňuje léčbu vysokými hladinami cholesterolu?

Podle amerických center pro kontrolu a prevenci nemocí má 73,5 milionu dospělých ve Spojených státech vysoký LDL cholesterol. Statiny jsou v současné době první linií léčby pro ty, kteří nemohou kontrolovat svůj cholesterol dietou a cvičením.

Inhibitory PCSK9 se mohou stát životaschopnou alternativní léčbou pro lidi, kteří nemohou vzít statiny.